アレグラ[フェキソフェナジン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月4日

花粉症薬イラスト

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アレグラ[フェキソフェナジン]:花粉症・アレルギー治療薬

アレグラ[フェキソフェナジン]は、花粉症をはじめとしたアレルギー性鼻炎の治療薬として使用されています。

花粉症などのアレルギー反応は、体内で“ヒスタミン”という生理活性物質を放出することが原因で起こります。

ヒスタミンの働き・受容体の違い

ヒスタミンはいくつかのタイプの受容体に結合することで、さまざまな作用を示します。

ここでは、H1受容体とH2受容体の2つの作用を考えます。

H1H2受容体

H1受容体は、脳や血管に分布しています。

H2受容体は、胃に分布しています。

ヒスタミンがH1受容体に結合するとH1作用、H2受容体に結合するとH2作用が認められます。

 

H1作用:血管拡張作用、血管透過性亢進作用[起炎症作用]、気管支収縮作用、腸管収縮作用、かゆみ、くしゃみ

H2作用:胃酸分泌作用、血管拡張作用

花粉症・アレルギーの原因となるヒスタミンは、アレルギー源が体内に入った際に肥満細胞から分泌され、上記のH1受容体に働くことで、アレルギー源を除去するようにと働きます。

その結果、かゆみやくしゃみ、鼻水などの局所症状が発現するのです。
アレルギー反応原因

アレグラ[フェキソフェナジン]の作用機序、特徴

アレルギー症状を引き起こす原因物質であるヒスタミンやロイコトリエンをケミカルメディエータ―[化学伝達物質]と言います。

第二世代の抗ヒスタミン薬では、このケミカルメディエータ―を体内で放出しない作用=ケミカルメディエーター遊離抑制作用も持ち合わせています。

また、従来の第一世代の抗ヒスタミン薬同様、H1受容体阻害作用も持っています。

このように、アレグラを含む第二世代の抗ヒスタミン薬は、ケミカルメディエーターの遊離抑制作用、及びH1受容体をブロックする2つの作用で、アレルギー症状を抑制します。

アレグラ作用機序

やっくん

やっくん

アレグラ[フェキソフェナジン]ケミカルメディエーターの遊離阻害作用、及びヒスタミンがH1受容体に結合することを阻害することで、花粉症やアレルギー症状を改善します。

アレグラ[フェキソフェナジン]は食後ではなく空腹時投与が推奨されている理由

ほとんどの医薬品は食後で投与されており、フェキソフェナジンを主成分とするアレグラも例外ではありません。

しかし、アレグラは添付文書上、「1日2回に分けて服用する」と記載されており、特に食後に指定はありません。

実は、アレグラの臨床試験は空腹時で検証されているためです。

また、食後投与の場合は効果が減弱されることが示唆されています。

アレグラ空腹時投与推奨理由

[アレグラIFより]

また、フェキソフェナジンを成分として含むディレグラ配合錠は、より食事の影響を受けやすいことから空腹時あるいは食前投与となっています。

ディレグラ空腹時投与理由

[ディレグラ配合錠IFより]

アレグラ[フェキソフェナジン]の効果が弱いと感じたら、一度空腹時に服用してみることをオススメしてもいいかもしれません。

アレグラ[フェキソフェナジン]の副作用

アレグラ[フェキソフェナジン]は、花粉症・アレルギーの治療薬として、2000年から比較的最近誕生したお薬です。

代表的な副作用としては、眠気[0.5%]、腹痛[0.2%]、めまい、倦怠感[各0.1%]などが挙げられます。

アレグラが眠気を引き起こしにくい理由

アレグラは、眠気の副作用が、プラセボ[偽薬]と変わりがないといった臨床データが報告されています。

アレグラは、水溶性の薬です。

また、分子量が500を超える大きい薬でもあります。

血液脳関門通過条件

水溶性の薬や分子量の大きい薬は、脳へ移行=血液脳関門を通過しにくいことが知られています。

そのため、第一世代抗ヒスタミン薬で見られた”脳のH1受容体に作用する”ことで中枢抑制作用を示すことがないのです。

アレグラ[フェキソフェナジン]の禁忌

  • 特になし

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