ザジテン[ケトチフェン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月4日

花粉症薬イラスト

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ザジテン[ケトチフェン]:花粉症・アレルギー治療薬

ザジテン[ケトチフェン]は、花粉症をはじめとしたアレルギー性鼻炎の治療薬として使用されています。

花粉症などのアレルギー反応は、体内で“ヒスタミン”という生理活性物質を放出することが原因で起こります。

ヒスタミンの働き・受容体の違い

ヒスタミンはいくつかのタイプの受容体に結合することで、さまざまな作用を示します。

ここでは、H1受容体とH2受容体の2つの作用を考えます。

H1H2受容体

H1受容体は、脳や血管に分布しています。

H2受容体は、胃に分布しています。

ヒスタミンがH1受容体に結合するとH1作用、H2受容体に結合するとH2作用が認められます。

 

H1作用:血管拡張作用、血管透過性亢進作用[起炎症作用]、気管支収縮作用、腸管収縮作用、かゆみ、くしゃみ

H2作用:胃酸分泌作用、血管拡張作用

花粉症・アレルギーの原因となるヒスタミンは、アレルギー源が体内に入った際に肥満細胞から分泌され、上記のH1受容体に働くことで、アレルギー源を除去するようにと働きます。

その結果、かゆみやくしゃみ、鼻水などの局所症状が発現するのです。
アレルギー反応原因

ザジテン[ケトチフェン]の作用機序、特徴

アレルギー症状を引き起こす原因物質であるヒスタミンやロイコトリエンをケミカルメディエータ―[化学伝達物質]と言います。

第二世代の抗ヒスタミン薬では、このケミカルメディエータ―を体内で放出しない作用=ケミカルメディエーター遊離抑制作用も持ち合わせています。

また、従来の第一世代の抗ヒスタミン薬同様、H1受容体阻害作用も持っています。

このように、ザジテンを含む第二世代の抗ヒスタミン薬は、ケミカルメディエーターの遊離抑制作用、及びH1受容体をブロックする2つの作用で、アレルギー症状を抑制します。

ザジテン作用機序

やっくん

やっくん

ザジテン[ケトチフェン]ケミカルメディエーターの遊離阻害作用、及びヒスタミンがH1受容体に結合することを阻害することで、花粉症やアレルギー症状を改善します。

また、第一世代の抗ヒスタミン薬では、中枢抑制作用や抗コリン作用のために眠気や口の渇きが問題となっていました。

第二世代以降の抗ヒスタミン薬では、脳に移動しにくい水溶性や、分子量を大きくしたりと工夫されているため、眠気や口の渇きといった副作用が生じにくくなっています。

しかし、ザジテンは第二世代抗ヒスタミン薬に分類されるにも関わらず、脳に移動するため、眠気の副作用を生じやすいことがわかっています。

ザジテン[ケトチフェン]の副作用

ザジテン[ケトチフェン]は、1982年に気管支喘息の治療薬、1984年に花粉症・アレルギーの治療薬として承認された薬です。

代表的な副作用としては、眠気[4.4%]、けん怠感[0.3%]、口渇[0.1%]、悪心[0.1%]などが挙げられます。

ザジテンはけいれんの副作用に注意

ザジテンは、けいれんや興奮状態といった脳の副作用が報告されています。

ザジテンは、水に溶けにくい薬です。

また、分子量が500より小さい薬でもあります。

血液脳関門通過条件

水溶性の薬や分子量の小さい薬は、脳へ移行=血液脳関門を通過しやすいことが知られています。

脳へ移行したザジテンは、痙攣あるいはストレスによる過興奮運動・認知機能の低下学習障害などに作用する場合があります。

各種アレルギー薬の脳内への移行率を見た結果が以下の通りです。

ザジテン脳内H1占拠率

[谷内一彦:2006 抗ヒスタミン薬の脳内H1受容体占拠率と鎮静作用]

このザジテンによる脳内ヒスタミン神経系抑制の影響は乳児、幼児で大きいため、小さい子供に投与する際は注意が必要です。

ザジテン[ケトチフェン]の禁忌

  • てんかん[血液脳関門を通過し、中枢のヒスタミン受容体に作用し、脳内ヒスタミン神経系を阻害する結果、痙攣閾値を低下させると考えられています。]

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