セレスタミン[ベタメタゾン,クロルフェニラミン]作用機序、特徴

2017年12月4日

花粉症薬イラスト

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セレスタミン[ベタメタゾン/クロルフェニラミン]:花粉症・アレルギー治療薬

セレスタミン[ベタメタゾン/クロルフェニラミン]は、じんましん・花粉症やアレルギー性鼻炎の治療薬として使用されています。

花粉症などのアレルギー反応は、体内で“ヒスタミン”という生理活性物質を放出することが原因で起こります。

ヒスタミンの働き・受容体の違い

ヒスタミンはいくつかのタイプの受容体に結合することで、さまざまな作用を示します。

ここでは、H1受容体とH2受容体の2つの作用を考えます。

H1H2受容体

H1受容体は、脳や血管に分布しています。

H2受容体は、胃に分布しています。

ヒスタミンがH1受容体に結合するとH1作用、H2受容体に結合するとH2作用が認められます。

 

H1作用:血管拡張作用、血管透過性亢進作用[起炎症作用]、気管支収縮作用、腸管収縮作用、かゆみ、くしゃみ

H2作用:胃酸分泌作用、血管拡張作用

花粉症・アレルギーの原因となるヒスタミンは、アレルギー源が体内に入った際に肥満細胞から分泌され、上記のH1受容体に働くことで、アレルギー源を除去するようにと働きます。

その結果、かゆみやくしゃみ、鼻水などの局所症状が発現するのです。

アレルギー反応原因

セレスタミン[ベタメタゾン/クロルフェニラミン]の作用機序、特徴

アレルギー症状を引き起こす原因物質であるヒスタミンやロイコトリエンをケミカルメディエータ―[化学伝達物質]と言います。

アレルギー薬では、このケミカルメディエーターを抑制する薬が多用されています。

セレスタミンは、抗ヒスタミン薬であるクロルフェニラミン[商品名:ポララミン]と、ステロイドであるベタメタゾン[商品名:リンデロン]の配合薬です。

クロルフェニラミンは、H1受容体をブロックすることで、ベタメタゾンは、主に、アラキドン酸カスケードに作用して局所症状を抑制します。

セレスタミン作用機序

やっくん

やっくん

セレスタミン[ベタメタゾン/クロルフェニラミン]はヒスタミンがH1受容体に結合することを阻害することで、および、ホスホリパーゼA2の誘導を抑制することで、花粉症やアレルギー症状を改善します。

セレスタミン[ベタメタゾン/クロルフェニラミン]の副作用

セレスタミン[ベタメタゾン/クロルフェニラミン]は、じんましんや花粉症・アレルギーの治療薬として、1965年からと古くから使用されています。

代表的な副作用としては、眠気[8.02%]、 倦怠感[1.24%]などが挙げられます。

セレスタミン[ベタメタゾン/クロルフェニラミン]の禁忌

  • 緑内障[抗コリン作用により、緑内障が増悪することがあります。]
  • 前立腺肥大[抗コリン作用により、症状が増悪することがあります。]
  • 有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症
    [免疫機能抑制作用により、感染症が増悪することがあります。]
  • 結核性疾患[免疫機能抑制作用により、結核性疾患が増悪することがあります。]
  • 消化性潰瘍
    [胃酸分泌の亢進、肉芽組織増殖抑制作用により、潰瘍が増悪又は治癒が遅れることがあります。]
  • 精神病[中枢神経系に影響し、精神病が増悪することがあります。]
  • 単純疱疹性角膜炎[免疫機能抑制作用により、単純疱疹性角膜炎が増悪することがあります。]
  • 後嚢白内障[水晶体線維に影響し、後嚢白内障が増悪することがあります。]
  • 高血圧症[水及び電解質代謝作用により、高血圧症が増悪することがあります。]
  • 電解質異常のある患者[電解質代謝作用により、電解質異常が増悪することがあります。]
  • 血栓症[血液凝固促進作用により、血栓症が増悪することがあります。]
  • 最近行った内臓の手術創のある患者[創傷治癒(組織修復)が障害されることがあります。]
  • 急性心筋梗塞[副腎皮質ホルモン剤で心破裂を起こしたとの報告があります。]

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