パタノール[オロパタジン]作用機序、特徴、副作用

2017年11月22日

花粉症薬イラスト

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パタノール[オロパタジン]:花粉症・アレルギー治療薬

パタノール[オロパタジン]は、アレルギー性結膜炎の点眼薬として使用されています。

花粉症などのアレルギー反応は、体内で“ヒスタミン”という生理活性物質を放出することが原因で起こります。

ヒスタミンの働き・受容体の違い

ヒスタミンはいくつかのタイプの受容体に結合することで、さまざまな作用を示します。

ここでは、H1受容体とH2受容体の2つの作用を考えます。

H1H2受容体

H1受容体は、脳や血管に分布しています。

H2受容体は、胃に分布しています。

ヒスタミンがH1受容体に結合するとH1作用、H2受容体に結合するとH2作用が認められます。

 

H1作用:血管拡張作用、血管透過性亢進作用[起炎症作用]、気管支収縮作用、腸管収縮作用、かゆみ、くしゃみ

H2作用:胃酸分泌作用、血管拡張作用

花粉症・アレルギーの原因となるヒスタミンは、アレルギー源が体内に入った際に肥満細胞から分泌され、上記のH1受容体に働くことで、アレルギー源を除去するようにと働きます。

その結果、かゆみやくしゃみ、鼻水などの局所症状が発現するのです。

アレルギー反応原因

パタノール[オロパタジン]の作用機序、特徴

アレルギー症状を引き起こす原因物質であるヒスタミンやロイコトリエンをケミカルメディエータ―[化学伝達物質]と言います。

第二世代の抗ヒスタミン薬では、このケミカルメディエータ―を体内で放出しない作用=ケミカルメディエーター遊離抑制作用も持ち合わせています。

また、従来の第一世代の抗ヒスタミン薬同様、H1受容体阻害作用も持っています。

このように、パタノールを含む第二世代の抗ヒスタミン薬は、ケミカルメディエーターの遊離抑制作用、及びH1受容体をブロックする2つの作用で、アレルギー症状を抑制します。

パタノールの有効成分「オロパタジン」は、内服薬では「アレロック」といった薬品名で使用されています。

パタノール作用機序

やっくん

やっくん

パタノール[オロパタジン]ケミカルメディエーターの遊離阻害作用、及び眼粘膜のヒスタミンがH1受容体に結合することを阻害することで、花粉症やアレルギー症状を改善します。

パタノール[オロパタジン]の副作用

パタノール[オロパタジン]は、アレルギー性結膜炎の点眼薬として、2006年からと比較的最近誕生した薬です。

代表的な副作用としては、眼局所における眼痛[2.1%]、頭痛[0.2%]、ALT(GPT)上昇[0.3%]などが挙げられます。

パタノール[オロパタジン]の禁忌

  • 特になし

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