タペンタ[タペンタドール]作用機序、特徴、副作用

2017年12月7日

けいれん薬イラスト

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タペンタ[タペンタドール]:解熱鎮痛薬

タペンタ[タペンタドール]は、非オピオイド鎮痛剤で治療困難な場合のがん性疼痛に使用される治療薬です。

痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。

神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

アラキドン酸カスケード

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。

中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強め、サブスタンスPの遊離を促進することで、痛みを引き起こします。

タペンタ[タペンタドール]の作用機序、特徴

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンブラジキニンサブスタンスPの生成が原因です。

これらは、脳から痛みが伝わることで、生成・遊離・作用します。

そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害することを目的としています。

一方で、痛みが伝わるには、末梢[刺激]→脳→末梢[痛み]へと神経を介して情報を伝達します。

末梢[刺激]→脳への伝達を上行性伝導路、脳→末梢[痛み]への伝達を下行性伝導路と言います。

痛み伝達

タペンタは通常の解熱鎮痛薬とは異なる機序で上行性・下行性伝導路の抑制に働く、より強力な鎮痛薬です。

タペンタは、2つの作用を持っています。

1つはモルヒネなどの麻薬性鎮痛薬と同様、オピオイド受容体に作用することで鎮痛効果を示します。

オピオイド受容体に作用すると、サブスタンスPやグルタミン酸といった発痛物質の遊離、および、上行性伝導路を抑制するのです。

タペンタ作用機序

2つ目は、ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用を有し、侵害刺激という痛みを引き起こす刺激の抑制に働きます。

タペンタ作用機序

やっくん

やっくん

タペンタ[タペンタドール]は、オピオイド受容体に作用することで、発痛物質の遊離、上行性伝導路を抑制し、ノルアドレナリン量を増やすことで、下行性伝導路を抑制し、痛みの伝達を抑制します。

タペンタ[タペンタドール]とトラマール[トラマドール]の比較

タペンタ[タペンタドール] トラマール[トラマドール]
適応症 中等度から高度のがんによる疼痛 非オピオイド鎮痛薬で治療困難な疼痛
作用 直接μ受容体に作用、NATを阻害 活性代謝物がμ受容体に作用、NAT・SERTを阻害
鎮痛作用 モルヒネの1/4~同程度 モルヒネの1/20~1/4
代謝経路 グルクロン酸抱合[遺伝子多型なし] CYP2D6、3A4が関与[遺伝子多型に注意]
依存性 麻薬指定 非麻薬だが依存性の報告あり

タペンタ[タペンタドール]の副作用

タペンタ[タペンタドール]は、非オピオイド鎮痛剤で治療困難な場合のがん性疼痛の治療薬として、2014年に発売された比較的新しい薬です。

主な副作用としては、便秘[17.9%]、悪心[16.6%]、傾眠[13.9%]、嘔吐[12.5%]などが報告されています。

タペンタ[タペンタドール]の禁忌

  • 重篤な呼吸抑制、重篤な慢性閉塞性肺疾患[呼吸抑制を増強します。]
  • 気管支喘息発作中[呼吸を抑制し、気道分泌を妨げます。]
  • 麻痺性イレウス[消化管運動を抑制します。]
  • アルコール、睡眠剤、中枢性鎮痛剤、又は向精神薬による急性中毒患者
    [中枢神経抑制及び呼吸抑制を悪化させるおそれがあります。]
  • エフピー[セレギリン]を投与中及び投与中止後14日以内
  • 出血性大腸炎
    [腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な感染性下痢患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがあります。]

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