バファリン[アスピリン/ダイアルミネート]作用機序・特徴:解熱鎮痛薬

2017年12月7日

痛風薬イラスト

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バファリン[アスピリン/ダイアルミネート]:解熱鎮痛薬

バファリン[アスピリン/ダイアルミネート]は、関節痛や生理痛、頭痛、発熱時などの症状改善に使用される治療薬です。

痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。

そのため、長期的に使用することは可能な限り避けなければなりません。

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。

神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

アラキドン酸カスケード

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。

中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強めることで、痛みを引き起こします。

バファリン[アスピリン/ダイアルミネート]の作用機序

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンやブラジキニンの生成が原因です。

そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害するステロイド性抗炎症薬非ステロイド性酸性抗炎症薬[NSAIDs]に分かれます。

バファリンは、プロスタグランジンの生成を抑制するNSAIDsとして使用されます。

バファリンは、アラキドン酸からプロスタグランジンを生成する際に必要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ[COX]を阻害します。

ボルタレンSR作用機序

やっくん

やっくん

バファリン[アスピリン/ダイアルミネート]は、シクロオキシゲナーゼを阻害することで、プロスタグランジンの生成を抑制し、炎症や発熱・痛みの発生を抑えます。

バファリンは330mgの高用量では、解熱鎮痛薬として使用されますが、81mgと低用量では抗血小板薬として使用されます。

→抗血小板薬としてのバファリンについてはコチラ

バファリンの特徴:ダイアルミネート配合理由

バファリンの有効成分はアスピリンですが、それに加えダイアルミネートが配合されています。

ダイアルミネートは、制酸作用を持つ炭酸マグネシウムとジヒドロキシアルミニウム アミノアセテートを2:1の割合で混合したものであり、胃内pHを4~6に押し上げる作用があります。

アスピリンpKa=3.49酸性物質です。

pH>pKaのとき「イオン型」の割合が増え、溶解度が上昇するため、胃内pHが4~6になると速やかに溶解吸収されるのです。

また、胃内pHが弱酸性になることから、胃粘膜に対する副作用も軽減します。

バファリン[アスピリン/ダイアルミネート]の副作用

バファリン[アスピリン/ダイアルミネート]は、鎮痛・抗炎症・解熱作用を持つ薬として、1963年に発売された比較的古い薬です。

重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー、出血、中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、再生不良性貧血、喘息発作の誘発が報告されています。

バファリンの副作用:NSAIDs消化性潰瘍

バファリンを含むNSAIDsでは、胃潰瘍などの消化性潰瘍に注意しなければなりません。

バファリンは、炎症部位のシクロオキシゲナーゼ2[COX-2]の作用を阻害することで、抗炎症・解熱鎮痛作用を示しています。

一方で、全身にはシクロオキシゲナーゼ1[COX-1]が存在しており、バファリンはCOX-1の作用も阻害します。

COX-1COX-2作用違い

消化管のCOX-1を阻害することで、消化管の保護に働くプロスタグランジンの生成も抑制するため、防御機能が弱くなり、消化性潰瘍を生じやすくなるのです。

バファリン[アスピリン/ダイアルミネート]の禁忌

  • 消化性潰瘍
  • 重篤な血液の異常
  • 重篤な肝障害
  • 重篤な腎障害
  • 重篤な心機能不全
  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作)又はその既往歴
  • 出産予定日12 週以内の妊婦

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