ロキソニンパップ[ロキソプロフェン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月7日

痛風薬イラスト

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ロキソニンパップ[ロキソプロフェンNa]:鎮痛消炎薬

ロキソニンパップ[ロキソプロフェンNa]は、変形性関節症などにおける鎮痛・消炎に使用される薬です。

リウマチに対しては適応が取れていません。

変形性関節症とは、加齢に伴い膝や肩・肘などの関節がすり減ることにより炎症・痛みを生じる疾患です。

ロキソニンパップは、痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。

そのため、長期的に使用する際は副作用の発現に注意し、薬物療法以外の方法も考慮しなければなりません。

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。

神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

アラキドン酸カスケード

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。

中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強めることで、痛みを引き起こします。

ロキソニンパップ[ロキソプロフェンNa]の作用機序、特徴

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンやブラジキニンの生成が原因です。

そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害するステロイド性抗炎症薬非ステロイド性酸性抗炎症薬[NSAIDs]に分かれます。

ロキソニンパップは、プロスタグランジンの生成を抑制するNSAIDsとして使用されます。

ロキソニンパップは、パップ剤ではありますが1日1回タイプの貼付剤です。

ロキソニンパップの活性代謝物である”trans-OH体”は、24時間以上高い血中濃度を示します。

(ロキソニンパップとロキソニンパップの有効性は生物学的に同等です)

ロキソニンパップ24時間効果

[ロキソニンパップIFより]

ロキソニンパップは、アラキドン酸からプロスタグランジンを生成する際に必要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ[COX]を強力に阻害します。

ロキソニンパップ作用機序

やっくん

やっくん

ロキソニンパップ[ロキソプロフェンNa]は、シクロオキシゲナーゼを強力に阻害することで、プロスタグランジンの生成を抑制し、炎症や発熱・痛みの発生を抑えます。

ロキソニンパップ[ロキソプロフェンNa]の副作用

ロキソニンパップ[ロキソプロフェンNa]は、変形性関節症などの鎮痛・消炎薬として、2006年に発売された薬です。

ロキソニンパップの主な副作用としては、接触皮膚炎[1.28%]、発疹[0.80%]、そう痒[0.64%]に注意が必要です。

ロキソニンパップ[ロキソプロフェンNa]の副作用:光線過敏症

湿布薬では、光線過敏症と呼ばれる光アレルギー性接触皮膚炎がしばしば問題となります。

炎症やかゆみだけの軽症の場合もあれば、重篤な全身性の発疹も報告されているため注意が必要です。

この光線過敏症の原因のひとつがベンゾイル基です。

ベンゾイル基とは、安息香酸から誘導されるアシル基のひとつです。

ケトプロフェンベンゾイル基

紫外線、特にUVA[長波長紫外線:320~400nm]が光エネルギーによってベンゾイル基と反応し、抗原物質となることが原因であると考えられています。

モーラステープに代表されるケトプロフェンは湿布を剥がした後も長期間薬が皮膚に残存するため、接触後3-4週間経ってからも光線過敏症を生じることが報告されています。

ロキソニンパップ[ロキソプロフェンNa]は、ベンゾイル基を持ちません。

ロキソプロフェンNa構造式

そのため、光線過敏症はモーラスと比較して起こりにくいと考えられています。

ロキソニンパップ[ロキソプロフェンNa]の禁忌

  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴
    [喘息発作を誘発するおそれがあります。]

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