アラバ[レフルノミド]作用機序、特徴、副作用

2017年12月6日

関節リウマチ薬イラスト

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アラバ[レフルノミド]:関節リウマチ治療薬

アラバ[レフルノミド]は、関節リウマチに使用される治療薬です。

関節リウマチとは、身体の免疫反応が異常を起こすことで、自分自身の細胞を攻撃してしまう疾患です。

これを自己免疫疾患と言います。

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。

関節リウマチの患者の多くは、血液検査においてリウマトイド因子・抗CCP抗体・赤沈などの値が高いことが知られています。

関節リウマチの症状は、

◆朝のこわばり:

朝起きたときに、手足が固まって動きにくくなります。

リウマトイド結節

◆手や足の関節の腫れ:
特に小関節からはじまります。

◆皮下結節[リウマトイド結節]:
ひじやひざの関節に大きいこぶのようなものができます。

アラバ[レフルノミド]の作用機序、特徴

関節リウマチは、自己免疫疾患であり激しい痛みを伴う場合があります。

そのため、対症療法としてNSAIDsやステロイドが使用されます。

また、疾患そのものに対する治療薬として、抗体の産生抑制薬や免疫抑制薬が使用されます。

アラバは、抗体やリンパ球のもととなるピリミジンの合成を抑制する抗リウマチ薬です。
ピリミジンDNA
抗体やリンパ球は核酸[DNA]からできており、DNAの原料のひとつはピリミジンです。

抗体やリンパ球は以下のような免疫反応を示します。

免疫反応

  1. 抗原提示細胞であるマクロファージや樹状細胞がヘルパーT細胞に情報を伝えます。
  2. ヘルパーT細胞はB細胞を活性化し、抗体を産生します。
  3. また、キラーT細胞の活性化により、直接細胞を攻撃します。

アラバは、主にジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼを阻害することで、ピリミジンの合成を抑制し、抗体やリンパ球の産生を抑制します。

アラバ作用機序

やっくん

やっくん

アラバ[レフルノミド]は、サプレッサーT細胞の働きを活性化することで、関節リウマチ症状を緩和します。

アラバ[レフルノミド]の副作用

アラバ[レフルノミド]は、関節リウマチの治療薬として、2003年に発売された薬です。

主な副作用としては、肝機能検査値異常[18.6%]、下痢[10.7%]、脱毛症[10.7%]、尿沈渣異常[9.6%]、発疹[9.0%]、高血圧[8.2%]、上気道感染[8.0%]、腹痛[6.6%]、尿蛋白[5.2%]などが知られています。

アラバは副作用発現率が非常に高く、重篤な副作用である間質性肺炎、汎血球減少症、肝不全、急性肝壊死、感染症が致命的な転機をたどることから、使用の可否については十分な検討が必要であると警告されています。

アラバ[レフルノミド]の禁忌

  • 慢性肝疾患[副作用が強くあらわれるおそれがあります。]
  • 活動性結核[症状を悪化させるおそれがあります。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、授乳中の婦人

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