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テシプール[セチプチリン]作用機序、特徴、副作用

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うつ病イラスト

テシプール[セチプチリン]は、抗うつ薬に分類される薬のひとつです。

このページでは、テシプール[セチプチリン]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

テシプール[セチプチリン]:うつ病治療薬

テシプール[セチプチリン]は、うつ病の治療薬として使用されています。

いわゆるうつ状態というのは、気分が落ちたり、眠れなくなったりと症状は様々です。

うつ病の原因

うつ病の原因は、はっきりとはわかっていませんが、脳内の神経系伝達物質である、ノルアドレナリン・セロトニンの放出不足が関係しているのでは?とされています。

これをモノアミン仮説と言います。

また、レセルピンやインターフェロンといった薬の副作用で生じる場合もあります。

そううつ

うつ病の症状は、精神的な症状と、身体的な症状の2つに分かれます。

精神症状憂うつ、不安、自殺願望、自信喪失、思考障害、意欲低下などです。
身体症状睡眠障害、食欲減退、体重減少、頭痛などです。

これら、精神症状と身体症状を改善するために、抗うつ薬が使用されます。

うつの治療薬は、効果や副作用の違いから、第一世代三環系薬、第二世代三環系薬、四環系抗うつ薬、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)に分かれます。

テシプール[セチプチリン]の作用機序、特徴

うつ病は上述の通り、ノルアドレナリン・セロトニンの量が減っていることが原因と考えられています。

そのため、うつ病の治療薬は、脳内のノルアドレナリン・セロトニンを増加させる作用のある薬が使用されます。

抗うつ薬分類

脳内で一度分泌されたノルアドレナリンはアドレナリン受容体に、セロトニンはセロトニン受容体に結合します。

しかし、一時的に受容体が埋まっていたりすると、再利用するためにもう一度神経細胞に取り込まれます。

セロトニンノルアドレナリン再取り込み

これをノルアドレナリン、あるいはセロトニンの再取り込みといいます。

ほとんどの抗うつ薬は、ノルアドレナリンやセロトニンの再取り込みを阻害して、少しでも多くの受容体に作用するように働きかけます。

MEMO

抗うつ薬の中で、四環系抗うつ薬に分類される薬が、テシプールです。

四環系抗うつ薬は、効果発現までに2-4週間ほど掛かります。

第一世代、第二世代三環系抗うつ薬と比べて、抗コリン作用やα1受容体遮断作用が弱くなり、副作用が軽減されているところが特徴です。

テシプールは、第一世代、第二世代三環系抗うつ薬とは異なり、ノルアドレナリンの神経終末からの遊離を促進する薬です。

ノルアドレナリンやセロトニンの再取り込み阻害作用は、確認されていません。

ノルアドレナリンの神経終末からの遊離には、α2受容体が関与しています。

テシプールはα2受容体を遮断することで、ノルアドレナリンの遊離を促進します。

テシプール作用機序

やっくん

テシプール[セチプチリン]は、α2受容体を遮断することにより、ノルアドレナリンの遊離を促進することで、脳内で不足している神経伝達物質を補い、うつ症状を改善します。

テシプールは同じ四環系抗うつ薬であるテトラミドを改良した薬です。


うつ病イラスト

テトラミド[ミアンセリン]作用機序、特徴、副作用

その結果、テトラミドよりもより低用量で使用できる抗うつ薬です。

テシプール[セチプチリン]の副作用

テシプール[セチプチリン]は、うつ病の治療薬として、1989年に販売された薬です。

注意

代表的な副作用としては、眠気[4.5%]、口渇[2.3%]、めまい・ふらつき・立ちくらみ[2.0%]、便秘[1.1%]、劵怠感・脱力感[0.9%]などが挙げられます。

テシプールの副作用で眠気が多い理由

テシプールを含む四環系抗うつ薬は、ムスカリン性アセチルコリン受容体の遮断作用[抗コリン作用]は三環系抗うつ薬と比較して弱くなっています。

しかし、H1受容体の遮断作用が非常に強くなっているという欠点があります。

よって、脳内H1受容体による眠気が引き起こされるため、夜に服用する場合はあまり問題になりませんが、日中服用する場合は注意が必要です。

テシプール[セチプチリン]の禁忌

  • エフピー(セレギリン)[MAO阻害剤]を投与中あるいは投与中止後2週間以内
    [発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれるおそれがあります。]

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