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バクシダール[ノルフロキサシン]作用機序、特徴、副作用

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風邪イラスト

各種感染症の治療薬、バクシダール[ノルフロキサシン]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

バクシダール[ノルフロキサシン]:キノロン系抗菌薬

バクシダール[ノルフロキサシン]は、各種感染症の治療薬として使用されています。

細菌・ウイルスとは?

細菌とウイルスでは、構造が全く異なるため増殖過程も異なります。

細菌 ウイルス
構造

細菌構造

細胞質+細胞膜+細胞壁

ウイルス構造

核酸+タンパク質の外壁

大きさ 1μm 1/1000μm
増殖過程 自分の力で増殖
[栄養環境でないと生きられない]
生物に寄生して増殖
[環境の影響を受けにくい]
薬物療法 抗生物質[抗菌薬] 抗ウイルス薬

細菌の構造は、真ん中に核を持ち、核は細胞質、細胞膜、細胞壁に覆われており複雑です。

タンパク質の合成に必要なリボソームや小胞体、エネルギー代謝に必要なミトコンドリアを持つものもあります。

ウイルスの構造は、真ん中に核を持ち、核はカプシドと呼ばれるタンパク質の殻とエンベロープと呼ばれる膜に覆われているのみであり単純です。

やっくん

このように、複雑な構造をしている細菌は自分の力で数を増殖することが可能ですが、単純な構造をしているウイルスは誰かの力を借りなければなりません。

腸炎ビブリオとノロウイルスを比較してみた

食中毒の原因菌のひとつである腸炎ビブリオとノロウイルスを比較してみました。

条件:常温で24時間放置

細菌ウイルス違い

  • 腸炎ビブリオ[細菌]→約1億個まで増殖します。
  • ノロウイルス[ウイルス]→1個のままです。

よって、細菌による感染症の対策とウイルスによる感染症の対策は別物として考える必要があるのです。

感染症とは?

私たちの身の回りには、さまざまな細菌やウイルスなどの微生物が潜んでいます。

しかし、これらの微生物にすぐに感染するかと言うとそうではないですよね。

感染が成立するには、抵抗力と感染力どちらが強いかが重要になってきます。

抵抗力感染力

新生児や高齢者は抵抗力が弱いため、少量の細菌やウイルスで感染してしまいます。

抗生物質や抗ウイルス薬では、微生物そのものを死滅させる作用を持つもの、微生物の増殖過程を阻害するものに分かれます。

抵抗力が弱くなり微生物がかなり増殖した状態で薬を飲んでも効果がない場合がありますので、注意しましょう!

バクシダール[ノルフロキサシン]の作用機序、特徴

ひと昔前は、感染症にかかってしまっても対症療法しか選択できず、多くの患者が命を落としていました。

感染症の治療薬として、ペニシリンが発見されて以降多くの抗菌薬[抗生物質]が開発されています。

MEMO

バクシダールは、DNA合成阻害作用を持つ第二世代ニューキノロン系抗菌薬です。

バクシダールの使用領域

バクシダールは、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌などのグラム陽性菌から、インフルエンザ菌、緑膿菌などのグラム陰性菌までと広範囲の抗菌スペクトルを有しています。

尿路感染症以外の効果は低いので、主に尿路感染症の治療薬として使用されます。

バクシダールは、各種細菌のDNA生合成過程に作用します。

原核細胞に代表される大腸菌は環状の二重らせん構造を持っています。

DNAの複製は1ヶ所の複製開始点から両方向に進行します。

DNA複製の際は様々な酵素が関与しており、中でもDNAポリメラーゼⅢにより複製が進行します。

また、複製途中ねじれの強い超らせん構造を形成するため、DNAトポイソメラーゼによりねじれが取り除かれます。

トポイソメラーゼ働き

バクシダールは、DNAジャイレース[DNAトポイソメラーゼⅡ]を阻害することで、DNAの合成・複製を抑制し抗菌作用を示します。

バクシダール作用機序

やっくん

バクシダール[ノルフロキサシン]は、DNAジャイレース[トポイソメラーゼⅡ]を阻害することで、DNAの生合成を阻害し、抗菌作用を示します。

バクシダール[ノルフロキサシン]の副作用

バクシダール[ノルフロキサシン]は、キノロン系抗生物質として、1990年に承認された薬です。

注意

主な副作用としては、嘔気[0.22%]、胃部不快感[0.20%]等の消化器症状及び発疹[0.14%]等の過敏症状などが挙げられます。

主な臨床検査値の変動は、AST(GOT)上昇[0.11%]、ALT(GPT)上昇[0.20%]などが挙げられます。

バクシダール[ノルフロキサシン]とNSAIDsの併用による痙攣の副作用

キノロン系抗菌薬とロキソニンブルフェンペオンなどのNSAIDsを併用した際、痙攣の副作用がわずかですが報告されています。

これは、中枢神経系の抑制系伝達物質であるγ-アミノ酪酸(GABA)レセプターでのGABA特異的結合を阻害することによると考えられています。

キノロン系抗菌薬は、元々弱いながらGABAを阻害する作用があり、NSAIDsの共存により増強されることが報告されています。

キノロン系抗菌薬NSAIDs痙攣

脳の抑制系がキノロン系抗菌薬とNSAIDsの相互作用により阻害され、中枢神経系の興奮が増大し痙攣が誘発されるのです。

バクシダールは、細粒を使用した小児臨床試験では報告ありませんでしたが、錠剤を使用した臨床試験は痙攣の報告が挙がっています。

バクシダール[ノルフロキサシン]とマグネシウム剤との併用する場合の間隔

バクシダールを含むキノロン系抗菌薬とマグミットなどの酸化マグネシウム製剤は、同時に服用するとキレート形成することが知られています。

キレートを形成してしまうと、腸管からバクシダールが吸収されなくなるため、投与する際は間隔を空けなければなりません。

酸化マグネシウム製剤はほとんど吸収されないため[逆に言えば腸内に留まっているため]、先にバクシダールを服用する方がキレート形成の影響を受けません。

キノロンカマグ間隔

一般的には、バクシダール服用後2時間以上空けてマグミットなどの酸化マグネシウム製剤を服用します。

酸化マグネシウム製剤を先に服用する場合は6時間以上空けてバクシダールを服用します。

バクシダール[ノルフロキサシン]の禁忌

  • フェンブフェン
  • ロピオン(フルルビプロフェンアキセチル)
  • フロベン(フルルビプロフェン)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人

ただし、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対しては、炭疽及び野兎病に限り、治療上の有益性を考慮して投与することとされています。

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