クエストラン［コレスチラミン］作用機序、特徴、副作用

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脂質異常症治療薬として使用されるクエストラン［コレスチラミン］は、陰イオン交換樹脂として作用します。

このページでは、クエストラン［コレスチラミン］の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

クエストラン［コレスチラミン］：脂質異常症［高脂血症］治療薬

クエストラン［コレスチラミン］は脂質異常症［高脂血症］の治療に使用される治療薬です。

脂質異常症は、糖尿病や高血圧と同様に、メタボリックシンドロームの診断基準に加えられる生活習慣病です。

脂質異常症とは？

血液中のLDL-コレステロール［悪玉コレステロール］やトリグリセリド［中性脂肪］が多かったり、HDL-コレステロール［善玉コレステロール］が少なくなっている状態を指します。

これらは、特に自覚症状がありませんが、主に血管が硬くなることで動脈硬化を引き起こしたり、血管の損傷や詰まりが起こりやすくなります。

そのため、心筋梗塞や狭心症、脳梗塞、脳出血などの血管に関連する疾患のリスクを高めるのです。

脂質異常症は、生活習慣病と言われることから、その原因は食事と運動です。

食事では、脂のイメージが高い肉類だけでなく、ご飯やパン、スイーツなどの糖質も原因のひとつです。

なぜなら、必要以上の糖質は体内の脂肪合成に使用されるからです。

また、運動はカロリーの消費のみでなく、悪玉LDL-コレステロールを減らし、善玉HDL-コレステロールを増やす働きがあります。

脂質異常症の患者は、その原因である食事の改善や適度な運動が推奨されています。

それでも、十分にコレステロールや中性脂肪の数値が改善しない場合に、薬を服用します。

MEMO

クエストランは、食事に含まれるコレステロールおよび、体内で生成した胆汁を吸着する働きをもつ、脂質異常症の治療薬として使用されます。

コレステロールの合成は、7～8割が肝臓において、残りの2～3割が食事由来です。

また、体内で合成されたコレステロールや血液中から取り込まれたコレステロールは、一部胆汁酸を合成し［これを異化といいます］、腸管内に分泌されます。

クエストランは陰イオン交換樹脂として働くため、腸管内の胆汁酸を吸着し、便中に排泄します。

これにより、腸管から肝臓への胆汁酸の再吸収が阻害されることで、血中のコレステロールが肝臓に多く取り込まれ、肝臓におけるコレステロールの胆汁酸への異化が促進されるのです。

また、食事由来のコレステロールに対しても吸着あるいは、胆汁酸とのミセル形成を阻害するため、胆汁酸同様、便中への排泄を促します。

やっくん

クエストラン［コレスチラミン］は、小腸における胆汁酸を吸着し、肝臓への再吸収を阻害することで、肝臓のコレステロールの異化を促進、血中のコレステロールを低下させます。

クエストラン［コレスチラミン］は、脂質異常症の治療薬として、1985年に発売された薬です。

注意

主な副作用としては、便秘［10.9％］、胃・腹部膨満感［4.0％］、食欲不振［2.0％］、嘔気・嘔吐［1.4％］などが報告されています。

臨床検査値の異常は、ALT(GPT)上昇［6.2％］、AST(GOT)上昇［4.2％］、Al-P 上昇［1.7％］などが報告されています。

クエストランは、陰イオン交換樹脂として腸管内で働きます。

そのため、さまざまな薬剤や栄養を吸着することが知られています。

特に、脂溶性ビタミンである、ビタミンA、D、E、Kと1時間接触させると、50％以上吸着することがわかっているため、長期間使用する場合は補給を考慮しなければなりません。