アーチスト［カルベジロール］作用機序、特徴、副作用

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高血圧や心不全の治療薬として使用されるαβ遮断薬のひとつがアーチスト［カルベジロール］です。

今回は、アーチスト［カルベジロール］の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

アーチスト［カルベジロール］：高血圧治療薬

アーチスト［カルベジロール］は、高血圧の治療にも使用される治療薬です。

高血圧は、糖尿病や脂質異常症と同様に、メタボリックシンドロームの診断基準に加えられる生活習慣病です。

血圧とは血管にかかる圧力であり、血液量［心拍出量］と血管の硬さ［抵抗］で決まります。

血圧＝心拍出量×血管抵抗

血液の量が多くなると心臓から多くの血液を送り出さなければならないため、心臓に負担がかかります。

血管抵抗は血液が流れにくい状態であり、この原因の多くは動脈硬化です。

動脈が硬くなることで、血流が悪くなり、腎臓や脳、心臓の血管が詰まりやすくなるのです。

また、脳血管障害は夜中から早朝における血圧が高いときに起こりやすいことがわかっています。

ゆえに、高血圧は、特に自覚症状がありませんが、心臓への負担や動脈硬化を引き起こし、心不全や腎不全、脳梗塞、心筋梗塞などの血管に関連する疾患のリスクを高めるのです。

高血圧は、生活習慣病と言われますが、実は、高血圧患者の90％は具体的な原因がわかっていません。

この高血圧を本態性高血圧といいます。

高血圧を引き起こす要因としては、遺伝、肥満、運動不足、塩分、アルコールの摂り過ぎ、ストレス、喫煙などがあげられます。

高血圧の患者は、その要因のひとつである食事の改善や適度な運動が推奨されています。

それでも、十分に血圧の数値が改善しない場合に、薬を服用します。

MEMO

降圧薬の中で、血管や心臓に働くβ遮断薬のひとつがアーチスト［カルベジロール］です。

β受容体は、β₁・β₂・β₃受容体が確認されており、β₁受容体は心臓に、β₂受容体は気管支に、β₃受容体は脂肪細胞に主に存在します。

アーチストは、心臓のβ₁受容体を遮断することで、心臓の働き［心拍数や心拍出量］を弱め、血圧の低下に働きます。

やっくん

アーチスト［カルベジロール］は、心臓のβ₁受容体を阻害することで、アドレナリン・ノルアドレナリンの働きによる心機能亢進を抑制し、高血圧症の治療に使用されます。

アーチスト［カルベジロール］が高血圧症で使用させる場合は、5-10mgなど心不全で使用される場合と異なり高用量で使用されることが多いです。

β遮断薬の中でも、アーチストはβ₂、β₃、α受容体の遮断作用も持ちあわせています。

アーチストは、α:β＝1:8、β₁:β₂の＝7:1の割合で働くとされています。

そのため、気管支のβ₂受容体遮断による気管支拡張の阻害、脂肪細胞のβ₃受容体遮断による脂肪代謝の阻害が副作用として問題となっています。

その一方で、α受容体の遮断作用もあるため、血管の拡張に働いて血圧を低下させるメリットもあるのです。

アーチスト［カルベジロール］は、高血圧の治療薬として、1993年に発売された薬です。

注意

主な副作用としては、めまい［0.8％］、頭痛［0.4％］等の精神神経系症状、徐脈［0.6％］、低血圧［0.5％］等の循環器症状、悪心［0.2％］等の消化器症状などが挙げられます。