高血圧の治療薬として使用されるβ遮断薬のひとつがインデラル［プロプラノロール］です。
インデラル［プロプラノロール］の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
インデラル［プロプラノロール］：高血圧治療薬
インデラル［プロプラノロール］は、高血圧や狭心症、頻脈の治療に使用される治療薬です。
高血圧は、糖尿病や脂質異常症と同様に、メタボリックシンドロームの診断基準に加えられる生活習慣病です。
血圧が高いと何がダメなのか？
血圧とは血管にかかる圧力であり、血液量［心拍出量］と血管の硬さ［抵抗］で決まります。
血圧＝心拍出量×血管抵抗
血液の量が多くなると心臓から多くの血液を送り出さなければならないため、心臓に負担がかかります。
血管抵抗は血液が流れにくい状態であり、この原因の多くは動脈硬化です。
動脈が硬くなることで、血流が悪くなり、腎臓や脳、心臓の血管が詰まりやすくなるのです。
また、脳血管障害は夜中から早朝における血圧が高いときに起こりやすいことがわかっています。
ゆえに、高血圧は、特に自覚症状がありませんが、心臓への負担や動脈硬化を引き起こし、心不全や腎不全、脳梗塞、心筋梗塞などの血管に関連する疾患のリスクを高めるのです。
高血圧の原因
高血圧は、生活習慣病と言われますが、実は、高血圧患者の90％は具体的な原因がわかっていません。
この高血圧を本態性高血圧といいます。
高血圧を引き起こす要因としては、遺伝、肥満、運動不足、塩分、アルコールの摂り過ぎ、ストレス、喫煙などがあげられます。
インデラル［プロプラノロール］の作用機序、特徴
高血圧の患者は、その要因のひとつである食事の改善や適度な運動が推奨されています。
それでも、十分に血圧の数値が改善しない場合に、薬を服用します。
降圧薬の中で、血管や心臓に働くβ遮断薬のひとつがインデラルです。
β受容体は、β1・β2・β3受容体が確認されており、β1受容体は心臓に、β2受容体は気管支に、β3受容体は脂肪細胞に主に存在します。
インデラルは、心臓のβ1受容体を遮断することで、心臓の働き［心拍数や心拍出量］を弱め、血圧の低下に働きます。
やっくん
インデラル［プロプラノロール］は、心臓のβ1受容体を阻害することで、アドレナリン・ノルアドレナリンの働きによる心機能亢進を抑制し、高血圧症の治療に使用されます。
インデラルの特徴：非選択性のβ遮断薬
インデラルはβ1受容体だけでなく、β2、β3受容体までも阻害作用を示します。
気管支のβ2受容体を遮断すると、気管支拡張の阻害に働きます。
また、脂肪細胞のβ3受容体を遮断すると、脂肪代謝の阻害に働きます。
以上の副作用が生じやすいことから、臨床では年々使用されるケースが少なくなりつつあります。
インデラル［プロプラノロール］の特徴：短い半減期
インデラルの有効成分であるプロプラノロールは、半減期が短い点が特徴です。
Tmaxが1.5時間、半減期が3.9時間なので、頻脈発作時や甲状腺機能亢進症の頓用で使用されることがあります。
インデラル［プロプラノロール］の副作用
インデラル［プロプラノロール］は、高血圧の治療薬として、1966年に承認された薬です。
主な副作用としては、徐脈［0.8％］、脱力感［0.5％］、食欲不振［0.4％］、めまい［0.4％］、ふらふら感［0.4％］などが挙げられます。
インデラル［プロプラノロール］の禁忌
- 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者
［気管支を収縮し、喘息症状が誘発又は悪化するおそれがあります｡］ - 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシス
［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがあります｡］ - 高度又は症状を呈する徐脈、房室ブロック（Ⅱ、Ⅲ度）、洞房ブロック、洞不全症候群
［これらの症状が悪化するおそれがあります｡］ - 心原性ショック［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがあります｡］
- 肺高血圧による右心不全［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがあります｡］
- うっ血性心不全［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがあります｡］
- 低血圧症［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがあります｡］
- 長期間絶食状態
［低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクし、発見を遅らせる危険性があります｡］ - 重度の末梢循環障害（壊疽等）［症状が悪化するおそれがあります｡］
- 未治療の褐色細胞腫
- 異型狭心症
- マクサルト（安息香酸リザトリプタン）［マクサルトの代謝が阻害されます。］
