パーキンソン病の治療薬として使用されるレキップ[ロピニロール]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
レキップ[ロピニロール]:パーキンソン病治療薬
レキップ[ロピニロール]は、パーキンソン病の方の治療薬として使用されている薬です。
私たちが普段何気なく取る行動、立ち上がる、歩く、走る、食べる、これらの行動はすべて脳から無意識の指令が出ています。
その無意識の指令に欠かせないものが「ドパミン」と呼ばれる物質です。
中でも重要なのが、脳内の「黒質」と呼ばれる部位で作られるドパミンです。
黒質で作られたドパミンは、「軸索」と呼ばれる長ーい突起を通って「線条体」で放出されます。
放出されたドパミンがドパミンの受容体にくっつくことで、歩くや走るといった身体の運動に関わる指令を伝えるのです。
この指令を伝えることから、ドパミンは神経伝達物質と呼ばれています。
ドパミン量が減ってしまう病気がパーキンソン病です。
パーキンソン病とは、黒質から軸索、線条体の間に異常が生じ、ドパミンが脳内でうまく作られなくなった病気です。
レキップ[ロピニロール]の作用機序、特徴
パーキンソン病とは、脳内のドパミン[DA]量が減っていることで生じる病気です。
脳内のドパミン量を補うために、ドパミンの代わりに働く物質が存在します。
ドパミンのような神経伝達物質の代わりに、受容体に作用する物質をアゴニストと言います。
ドパミン受容体に作用する物質は、ドパミンアゴニストと呼ばれ、レキップはドパミンアゴニストのひとつです。
ドパミンアゴニストは構造式の違いで麦角系と非麦角系に分かれます。
いずれもD1D5受容体よりもD2受容体への選択性を高めた製剤ですが、非麦角系の方がより選択性が高いと言われています。
レキップ[ロピニロール]は、非麦角系のドパミンアゴニストに分類されます。
レキップは、ドパミンアゴニストとしてドパミン受容体を刺激することで、パーキンソン病の身体機能や運動機能を改善します。
やっくん
レキップ[ロピニロール]は、脳内[黒質-線条体]のドパミン受容体[D2受容体]に選択的に作用しドパミンアゴニストとして作用する薬です。
レキップ[ロピニロール]の特徴:wearing-off時間の短縮
ドパミンアゴニストでは、薬の効かない時間帯や薬の効き目が悪くなる時間帯が存在します。
その時間帯をwearing-off時間といいます。
レキップでは、他のドパミンアゴニストでは認められなかった、wearing-off時間の短縮効果が認められています。
レキップ[ロピニロール]の副作用
レキップ[ロピニロール]は、パーキンソン病の治療薬として、2006年に承認を受けた、ドパミン受容体作動性薬の中では新しい薬です。
同じ用途で使用される薬にパーロデル、ビ・シフロール、ミラペックスLAが挙げられます。
ビ・シフロール、ミラペックスLA[プラミペキソール]作用機序、特徴、副作用
代表的な副作用としては、傾眠[8.7%]、悪心[5.4%]、幻覚[3.5%]などが挙げられます。
レキップ[ロピニロール]は、非麦角系のドパミンアゴニストであり、麦角系ドパミンアゴニストに比べて、消化器系の副作用頻度が少なく、一方で眠気の副作用頻度が多いと言われています。
また、前兆のない突発的睡眠及び傾眠等がみられることがあり、また突発的睡眠により自動車事故を起こした例が報告されており、警告とされています。
レキップ[ロピニロール]の禁忌
- 妊婦