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ハルシオン[トリアゾラム]作用機序、特徴、副作用

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不眠イラスト

超短時間型の睡眠薬として使用される薬のひとつがハルシオン[トリアゾラム]です。

このページでは、ハルシオン[トリアゾラム]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

ハルシオン[トリアゾラム]:不眠症治療薬

ハルシオン[トリアゾラム]は、不眠症の治療薬として使用されています。

私たちが睡眠をとる際のメカニズムは複雑で、はっきりとはわかっていません。

しかし、その複雑なうちの一つ、脳を休める作用(=興奮状態にある脳が抑制状態になる)は解明されています。

脳が休まる状態(=脳が抑制状態)

脳が休まる場合(=脳が抑制状態)、細胞の中にClが流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。

中枢抑制過分極

このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。

過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている=中枢神経抑制状態にあるのです。

脳が活動している状態(=脳が興奮状態)

一方で、脳が活動している場合(=脳が興奮状態)、細胞の中にNa+が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。

中枢興奮脱分極

このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。

脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している=中枢神経興奮状態にあるのです。

やっくん

睡眠薬は、脳を休める(抑制する)方向に持っていくため、脳のClチャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。

ハルシオン[トリアゾラム]の作用機序、特徴

不眠症の種類は主に次の4つのパターンに分けられます。

不眠症種類

1.入眠障害:布団に入ってから、睡眠するまでの時間が長く、寝つきが悪い
2.中途覚醒:寝つきは良いが、睡眠途中で目が覚めてしまい、その後寝れない
3.早期覚醒:朝早くに目覚めてしまい、その後寝れない
4.熟眠障害:夢を見ることが多く、熟睡できない

自分がどの不眠症のタイプなのか、それぞれの症状に合わせて不眠症の薬を使い分けます。

不眠症に用いられる薬のほとんどは、ベンゾジアゼピン基といった骨格を持っており、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と分類されています。

睡眠薬ベンゾジアゼピン系分類

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は作用時間[半減期]によってさらに、超短時間型・短時間型・中間型・長時間型の4つに分類・使い分けされています。

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬の分類・使い分け
超短時間型:作用時間[半減期]が6時間以内
入眠障害

短時間型:作用時間[半減期]が12時間以内
入眠障害、中途覚醒、熟眠障害

中間型:作用時間[半減期]が24時間以内
中途覚醒、早期覚醒、熟眠障害

長時間型:作用時間[半減期]が数日間
日中不安になりやすい方に

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、ベンゾジアゼピン結合部位に結合し、Clチャネルを開口し、過分極状態になるため、脳を休める催眠作用があります。

このベンゾジアゼピン結合部位には、ω1・ω2受容体と2つの結合部位が関係しています。

ω1ω2受容体

ω1受容体の作用が、不眠時に必要な催眠作用になります。

ω2受容体の作用は、不安や緊張を和らげる抗不安作用筋弛緩作用になります。

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、 ω1、ω2受容体と2つの受容体に結合し作用します。

MEMO

このベンゾジアゼピン作動性睡眠薬のひとつがハルシオンです。

ハルシオンは、正確にはベンゾジアゼピン環ではなく、チエノジアゼピン環を持ちますが、作用機序は変わりありません。

ハルシオン作用機序

やっくん

ハルシオン[トリアゾラム]は、ベンゾジアゼピン結合部位に結合し、Clチャネルを開口することで、脳の働きを抑制し、不眠症を改善します。

ハルシオンは睡眠薬の中でも、超短時間型に属するため、服用後3時間程度が効果持続時間になります。

ハルシオン[トリアゾラム]の副作用

ハルシオン[トリアゾラム]は、不眠症の治療薬として、1983年に承認を受けた薬です。

注意

代表的な副作用としては、めまい・ふらつき[1.27%]、眠気[1.20%]、倦怠感[0.77%]、頭痛・頭重[0.70%]などが挙げられます。

また、ハルシオンには、退薬・離脱症状[薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用=痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等]があると言われているため、服用を中止するときは、徐々に減量します。

耐性[徐々に薬が効かなくなる作用]について、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬であるハルシオンは、作用時間が短いため、早期より形成しやすいとされています。

ハルシオン[トリアゾラム]の禁忌

  • 急性狭隅角緑内障
  • 重症筋無力症[筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがあります。]
  • イトリゾール(イトラコナゾール)
  • ジフルカン(フルコナゾール)
  • プロジフ(ホスフルコナゾール)
  • ブイフェンド(ボリコナゾール)
  • フロリード(ミコナゾール)
  • クリキシバン、ノービア(インジナビル、リトナビル等HIVプロテアーゼ阻害剤)
  • ストックリン(エファビレンツ)
  • テラビック(テラプレビル)
    [いずれもCYP3A4の阻害作用により、ハルシオンの効果が増強するおそれがあります。]
  • 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下

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