不眠症の治療薬として使用される薬のひとつがマイスリー[ゾルピデム]です。
このページでは、マイスリー[ゾルピデム]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
マイスリー[ゾルピデム]：不眠症治療薬
マイスリー［ゾルピデム］は、不眠症の治療薬として使用されています。
私たちが睡眠をとる際のメカニズムは複雑で、はっきりとはわかっていません。
しかし、その複雑なうちの一つ、脳を休める作用（＝興奮状態にある脳が抑制状態になる）は解明されています。
脳が休まる場合（＝脳が抑制状態）、細胞の中にCl–が流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。
このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。
過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている＝中枢神経抑制状態にあるのです。
一方で、脳が活動している場合（＝脳が興奮状態）、細胞の中にNa+が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。
このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。
脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している＝中枢神経興奮状態にあるのです。
やっくん
睡眠薬は、脳を休める（抑制する）方向に持っていくため、脳のCl–チャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。
マイスリー［ゾルピデム］の作用機序、特徴
不眠症の種類は主に次の4つのパターンに分けられます。
1．入眠障害：布団に入ってから、睡眠するまでの時間が長く、寝つきが悪い
2．中途覚醒：寝つきは良いが、睡眠途中で目が覚めてしまい、その後寝れない
3．早期覚醒：朝早くに目覚めてしまい、その後寝れない
4．熟眠障害：夢を見ることが多く、熟睡できない
自分がどの不眠症のタイプなのか、それぞれの症状に合わせて不眠症の薬を使い分けます。
不眠症に用いられる薬のほとんどは、ベンゾジアゼピン基といった骨格を持っており、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と分類されています。
ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は作用時間［半減期］によってさらに、超短時間型・短時間型・中間型・長時間型の4つに分類・使い分けされています。
ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、ベンゾジアゼピン結合部位に結合し、Cl–チャネルを開口し、過分極状態になるため、脳を休める催眠作用があります。
このベンゾジアゼピン結合部位には、ω1・ω2受容体と2つの結合部位が関係しています。
ω1受容体の作用が、不眠時に必要な催眠作用になります。
ω2受容体の作用は、不安や緊張を和らげる抗不安作用や筋弛緩作用になります。
ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、 ω1、ω2受容体と2つの受容体に結合し作用します。
一方で、非ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、 ω1受容体への選択性が高いため、ω2作用を示しにくい＝ふらつきやめまいなどの副作用が生じにくいとされています。
この非ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬のひとつがマイスリーです。
やっくん
マイスリー［ゾルピデム］は、ベンゾジアゼピン結合部位ω1受容体に選択的に結合し、Cl–チャネルを開口することで、脳の働きを抑制し、不眠症を改善します。
マイスリーは睡眠薬の中でも、超短時間型に属するため、服用後間もなく入眠作用が得られ、2時間程度が効果持続時間になります。
マイスリー［ゾルピデム］の副作用
マイスリー［ゾルピデム］は、不眠症の治療薬として、2000年に承認を受けた薬です。
代表的な副作用としては、眠気[0.5％]、ふらつき[0.4％]、肝機能障害［0.4％］、ALT（GPT）上昇［0.4％］、γ-GTP上昇［0.4％]、AST（GOT）上昇[0.3％]、一過性前向性健忘[0.2％]、LDH上昇［0.2％］などが挙げられます。
また、マイスリーには、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と比較するとまれですが、退薬・離脱症状［薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用＝反跳性不眠、いらいら感等］があると言われているため、服用を中止するときは、徐々に減量します。
耐性［徐々に薬が効かなくなる作用］についてマイスリーは、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と比較して、形成しにくいとされています。
マイスリ―［ゾルピデム］などの超短時間・短時間作用型の睡眠薬を高用量で服用したり、アルコールと併用することで、服用から睡眠中までの記憶が無くなる前向性健忘を起こすこともあるので注意が必要です。
マイスリー［ゾルピデム］の禁忌
- 急性狭隅角緑内障
- 重症筋無力症［筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがあります。］
- 重篤な肝障害
- 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下
