ベルソムラ[スボレキサント]作用機序、特徴、副作用

脳の覚醒を抑制する睡眠薬として使用される薬がベルソムラ[スボレキサント]です。

今回は、ベルソムラ[スボレキサント]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

ベルソムラ[スボレキサント]：不眠症治療薬

ベルソムラ［スボレキサント］は、不眠症の治療薬として使用されています。

私たちが睡眠をとる際のメカニズムは複雑で、はっきりとはわかっていません。

しかし、その複雑なうちの一つが最近解明されました。

オレキシンと呼ばれる神経伝達物質が、脳の興奮に関与しているのです。

ベルソムラ［スボレキサント］の作用機序、特徴

不眠症の種類は主に次の4つのパターンに分けられます。

自分がどの不眠症のタイプなのか、それぞれの症状に合わせて不眠症の薬を使い分けます。

不眠症に用いられる薬のほとんどは、ベンゾジアゼピン基といった骨格を持っており、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と分類されています。

しかし、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、長期間服用することで薬剤耐性や依存が生じやすく、漫然とした使用が日本では問題となっています。

諸外国では、日本よりも厳しく制限されていることが多く、例えばフランスでは不眠治療では4週間、不安治療では12週までしか継続できないといった制限があります。

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬はGABAの抑制系に働きますが、ベルソムラは前述のオレキシンの覚醒系に対して作用を示します。

オレキシンが活性化する際に結合するオレキシン受容体［OX1R、OX2R］にベルソムラが拮抗することで、脳の興奮・覚醒を抑制し、脳を睡眠状態へと移行させるのです。

ベルソムラ［スボレキサント］の効果について使用成績調査によると、3,248例中555例（17.1％）が睡眠状態改善のため、ベルソムラの服用を終了したと報告されています。

ベルソムラの特徴：頓服服用について

ベルソムラは、Tmaxが1.5時間と服用後間もなく効果を示します。

飲み続けることでより効果的に入眠障害や中途覚醒を改善し、服用後1週間、1ヶ月、3ヶ月と機関が長くなるにつれて、合計の睡眠時間が増えたといった報告もされています。

また、食事のあとに服用すると効果が弱くなってしまうため、および、1.5時間で最高血中濃度に達するため、寝る直前に服用します。［実際には眠前1時間前くらいに飲むケースもあるとMRさんは言っていました］

ベルソムラの特徴：一包化、粉砕について

ベルソムラは、新しいタイプの睡眠薬なので、高齢者で使われるケースもしばしばあります。

しかし、一包化や粉砕といった服用は推奨されていません。

その理由を製造元のMSDさんに問い合わせてみました。

ベルソムラ［スボレキサント］の副作用

ベルソムラ［スボレキサント］は、不眠症の治療薬として、2014年にオレキシン受容体拮抗薬として世界で初めて承認を受けた薬です。

また、ベルソムラには、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬に見られる、退薬・離脱症状［薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用＝痙攣発作、譫妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等］は起こりにくいと言われています。

そのため、現時点では、特に薬をやめる際、服用間隔をあけたり、漸減する等の措置は必要ありません。

ベルソムラ［スボレキサント］の禁忌

• イトリゾール［イトラコナゾール］
• クラリス・クラリシッド［クラリスロマイシン］
• ノービア［リトナビル］
• インビラーゼ［サキナビル］
• ビラセプト［ネルフィナビル］
• クリキシバン［インジナビル］
• テラビック［テラプレビル］
• ブイフェンド［ボリコナゾール］
  ［いずれもCYP3A4の阻害作用により、ベルソムラの効果が増強するおそれがあります。］