ハルシオン[トリアゾラム]作用機序、特徴、副作用

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ハルシオン[トリアゾラム]:不眠症治療薬

不眠イラスト

 

ハルシオン[トリアゾラム]は、不眠症の治療薬として使用されています。

 

私たちが睡眠をとる際のメカニズムは複雑で、はっきりとはわかっていません。
しかし、その複雑なうちの一つ、脳を休める作用(=興奮状態にある脳が抑制状態になる)は解明されています。

 

脳が休まる場合(=脳が抑制状態)、細胞の中にCl-が流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。

 

中枢抑制過分極

 

このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。
過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている=中枢神経抑制状態にあるのです。

 

 

脳が活動している場合(=脳が興奮状態)、細胞の中にNa+が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。

 

中枢興奮脱分極 

 

このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。
脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している=中枢神経興奮状態にあるのです。

 

 

やっくん

睡眠薬は、脳を休める(抑制する)方向に持っていくため、脳のCl-チャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。

 

ハルシオン[トリアゾラム]の作用機序、特徴

睡眠薬ベンゾジアゼピン系分類 

 

不眠症に用いられる薬のほとんどは、ベンゾジアゼピン基といった骨格を持っており、
ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と分類されています。

 

 

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は作用時間[半減期]によってさらに、
超短時間型・短時間型・中間型・長時間型の4つに分類・使い分けされています。

超短時間型:作用時間[半減期]が6時間以内
短時間型:作用時間[半減期]が12時間以内
中間型:作用時間[半減期]が24時間以内
長時間型:作用時間[半減期]が数日間

 

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、ベンゾジアゼピン結合部位に結合し、Cl-チャネルを開口し、
過分極状態になるため、脳を休める催眠作用があります。

 

このベンゾジアゼピン結合部位には、ω1・ω2受容体と2つの結合部位が関係しています。

 

 

ω1ω2受容体

 

 

ω1受容体の作用が、不眠時に必要な催眠作用になります。
ω2受容体の作用は、不安や緊張を和らげる抗不安作用筋弛緩作用になります。

 

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、 ω1、ω2受容体と2つの受容体に結合し作用します。

 

このベンゾジアゼピン作動性睡眠薬のひとつがハルシオンです。
ハルシオンは、正確にはベンゾジアゼピン環ではなく、チエノジアゼピン環を持ちますが、作用機序は変わりありません。

 

 

ハルシオン作用機序 

 

 

やっくん

ハルシオン[トリアゾラム]は、ベンゾジアゼピン結合部位に結合し、Cl-チャネルを開口することで、脳の働きを抑制し、不眠症を改善します。

 

ハルシオンは睡眠薬の中でも、超短時間型に属するため、服用後3時間程度が効果持続時間になります。

 

ハルシオン[トリアゾラム]の副作用

ハルシオン[トリアゾラム]は、不眠症の治療薬として、1983年に承認を受けた薬です。

 

代表的な副作用としては、めまい・ふらつき[1.27%]、眠気[1.20%]、倦怠感[0.77%]、頭痛・頭重[0.70%]などが挙げられます。

 

また、ハルシオンには、退薬・離脱症状[薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用=痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等]があると言われているため、服用を中止するときは、徐々に減量します。

 

耐性[徐々に薬が効かなくなる作用]について、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬であるハルシオンは、作用時間が短いため、早期より形成しやすいとされています。

 

ハルシオン[トリアゾラム]の禁忌

  • 急性狭隅角緑内障
  • 重症筋無力症[筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがあります。]
  • イトリゾール(イトラコナゾール)
  • ジフルカン(フルコナゾール)
  • プロジフ(ホスフルコナゾール)
  • ブイフェンド(ボリコナゾール)
  • フロリード(ミコナゾール)
  • クリキシバン、ノービア(インジナビル、リトナビル等HIVプロテアーゼ阻害剤)
  • ストックリン(エファビレンツ)
  • テラビック(テラプレビル)

    [いずれもCYP3A4の阻害作用により、ハルシオンの効果が増強するおそれがあります。]

  • 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下
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