メルカゾール[チアマゾール]作用機序・特徴

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メルカゾール[チアマゾール]:甲状腺機能亢進症[バセドウ病]治療薬

バセドウ病

メルカゾール[チアマゾール]は甲状腺機能亢進症やバセドウ病の治療に使用される治療薬です。

 

バセドウ病のように甲状腺機能が亢進すると、
体内の基礎代謝、エネルギー代謝が亢進されます。
また、β受容体の感受性も高くなっています。

 

これにより、体重減少、発熱、頻脈、眼球突出、甲状腺の肥大などの
身体を燃やすイメージの症状が生じるのです。

 

バセドウ病を含む甲状腺機能亢進症の方に眼球突出が見られる理由は、甲状腺ホルモンの受容体が眼球裏にあるためと言われています。

 

甲状腺機能亢進症やバセドウ病の原因

バセドウ病を含む甲状腺機能亢進症は、何らかの原因で甲状腺ホルモンが過剰に分泌されていることが原因です。

 

甲状腺機能亢進症原因

 

何らかの原因というのはさまざまであり、

  • 脳下垂体に腫瘍ができTSH量が過剰になる
  • 免疫異常によりTSH受容体抗体[TRAb]が甲状腺を刺激し続ける
  • 甲状腺に腫瘍ができ、甲状腺ホルモン[T3、T4]が分泌される
  • 甲状腺が破壊され、甲状腺ホルモン[T3、T4]が分泌される

などが挙げられます。

 

これらは、30~40代の中年女性に多い疾患とされています。

 

メルカゾール[チアマゾール]の作用機序

甲状腺機能亢進症の患者は、甲状腺ホルモンが多いことで上記の頻脈や代謝亢進などの症状を引き起こします。

 

その結果、体重の減少や疲れやすくなったり、発汗が多くなったりと日常生活に支障が出るのです。

 

メルカゾールは、過剰に働いている甲状腺の生合成を抑制することで、甲状腺機能亢進症やバセドウ病の治療薬として使用されます。

 

メルカゾールの作用機序の前に、甲状腺ホルモンが体内でどのように合成されるのかを確認してみましょう!

 

甲状腺ホルモン[T3、T4]の生合成機序

甲状腺ホルモンは、血液中のヨウ化物と甲状腺のろ胞内にあるアミノ酸=チロシンから生成されます。

 

甲状腺ホルモン生合成過程 

 

血液中のヨウ化物イオンは、ペルオキシダーゼによってヨウ素に変換され甲状腺に取り込まれます。

 

ヨウ素は、ろ胞中のチログロブリンが持っているチロシン残基と結合し、MIT[モノヨードチロニン]、DIT[ジヨードチロニン]とチログロブリンの複合体を生成します。

 

MITとDITが縮合反応を起こし、甲状腺ホルモンであるT3、T4とチログロブリンの複合体を生成します。

 

甲状腺ホルモンが必要になったとき、プロテアーゼによってタンパク質との結合が切られ、血中に甲状腺ホルモンが遊離するのです。

 

メルカゾールの作用機序は、甲状腺ホルモン生合成の経路で必要な酵素=ペルオキシダーゼに対して作用します。

 

ペルオキシダーゼの作用を阻害することで、ヨウ化物からヨウ素を生成する過程を阻害し、最終的に甲状腺ホルモンの生成を阻害するのです。

 

 

メルカゾール作用機序 

 

やっくん

メルカゾール[チアマゾール]は、ペルオキシダーゼを阻害することで、甲状腺ホルモンの生合成を阻害します。

 

メルカゾール[チアマゾール]の特徴:効果発現時間が遅い

メルカゾールの作用機序は、甲状腺ホルモンの生合成の阻害です。
つまり、すでに体内で合成されている甲状腺ホルモンには影響を与えません。

 

よって、体内の甲状腺ホルモンが枯渇する1~数ヶ月経過後はじめて、効果が出始めるのです。

 

メルカゾールとチウラジール、プロパジールの違い

いずれの薬も、作用機序はペルオキシダーゼを阻害することであるため、ややメルカゾールが強い傾向がありますが、効果に大きな違いはありません。

 

メルカゾールの特徴は、チウラジールよりも効果が高い点です。
無顆粒球症の副作用に注意しなければなりませんが、メルカゾールの方がよく使用されています。

 

チウラジール、プロパジールの特徴は、妊婦に使用しやすい点です。妊娠可能な年齢の方がかかりやすい疾患であるため、乳汁に移行しにくい特徴を持っていることがメリットとなります。
一方、肝機能を悪化させることがあるため、副作用を起こしやすい点がデメリットです。

 

メルカゾール[チアマゾール]の副作用

メルカゾール[チアマゾール]は、甲状腺機能亢進症の治療薬として、1956年に発売された古い薬です。

 

主な副作用としては、文献より過敏症[5.60%]、消化器症状[1.91%]、白血球減少症[3.14%]、無顆粒球症[0.68%]、肝障害[0.27%]が報告されています。

 

無顆粒球症に注意

重篤な副作用として、無顆粒球症が主に投与開始後2 ヶ月以内に発現し、死亡に至った症例も報告されています。
投与初期は血液検査を実施し、咽頭痛、発熱などの初期症状に注意しなければなりません。

 

メルカゾール[チアマゾール]の禁忌

  • 特になし
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