オレンシア注[アバタセプト]作用機序、特徴、副作用

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オレンシア注[アバタセプト]:関節リウマチ治療薬

 

痛みいイラスト 

 

オレンシア注[アバタセプト]は、関節リウマチに使用される治療薬です。

 

関節リウマチとは、身体の免疫反応が異常を起こすことで、自分自身の細胞を攻撃してしまう疾患です。
これを自己免疫疾患と言います。

 

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。
関節リウマチの患者の多くは、血液検査においてリウマトイド因子・抗CCP抗体・赤沈などの値が高いことが知られています。

 

関節リウマチの症状は、

◆朝のこわばり:

朝起きたときに、手足が固まって動きにくくなります。

 

リウマトイド結節

◆手や足の関節の腫れ:
特に小関節からはじまります。

 

◆皮下結節[リウマトイド結節]:
ひじやひざの関節に大きいこぶのようなものができます。

オレンシア注[アバタセプト]の作用機序、特徴

関節リウマチは、自己免疫疾患であり激しい痛みを伴う場合があります。
そのため、対症療法としてNSAIDsやステロイドが使用されます。

 

また、疾患そのものに対する治療薬として、抗体の産生抑制薬や免疫抑制薬が使用されます。

 

オレンシア注は、T細胞の活性化を阻害し、炎症性サイトカインの産生を抑制する抗リウマチ薬です。
一般的には、リウマトレックス[メトトレキサート]で効果不十分の場合に使用されます。

 

静止期のT細胞の活性化には、少なくとも2つのシグナルが必要であると考えられています。
1つ目の第1シグナルは、抗原提示細胞表面の主要組織適合遺伝子複合体(MHC)からT細胞受容体(TCR)による伝達です。
2つ目の第2シグナルは、共刺激シグナルであり、抗原提示細胞表面のCD80/CD86とT細胞表面のCD28との相互作用がT細胞の活性化に最も重要共刺激シグナルと考えられています。

 

静止期T細胞活性化 

 

オレンシア注は、CTLA4の細胞外ドメインとヒトIgG1のFcドメインで構成された遺伝子組換え可溶性融合タンパク質です。

 

オレンシア構造 

 

オレンシア注は、CTLA4部分がCD80/CD86へ結合することで、第2シグナルの共刺激シグナルを阻害します。

 

オレンシア注作用機序 

 

やっくん

オレンシア注[アバタセプト]は、抗原提示細胞のCD80/86部分に結合しT細胞の活性化シグナルを阻害することで、関節リウマチ症状を緩和します。

 

 

このT細胞の活性化シグナルを阻害することで、インターロイキン(IL)-2、インターフェロン(IFN)-γ及び腫瘍壊死因子(TNF)-αの産生を優位に抑制します。

 

オレンシア注[アバタセプト]の副作用

オレンシア注[アバタセプト]は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎の治療薬として、2010年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、上気道感染[34.1%]、上気道の炎症[10.8%]、口内炎[9.0%]、発疹[6.7%]、高血圧[5.8%]でした。
主な臨床検査値異常は、リンパ球減少[12.6%]、血圧上昇[11.7%]、白血球増加[11.7%]、ALT(GPT)増加[9.0%]、血圧低下[6.3%]、尿中白血球陽性[5.8%]などが知られています。

 

オレンシア注は、肺炎や敗血症などの感染症において致命的な経過をたどる可能性があるとされています。
また、オレンシア注との関連性は明らかではないが、悪性腫瘍の発現も報告されています。

 

これらを含め、その他多くの注意が必要な薬であるため、使用の可否の検討、十分な観察が必要であると警告されています。

 

オレンシア注[アバタセプト]の禁忌

  • 重篤な感染症[感染症が悪化するおそれがあります。]
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