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アクテムラ注[トシリズマブ]作用機序、特徴、副作用

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関節リウマチ薬イラスト

関節リウマチの治療薬として使われる薬のひとつがアクテムラ注[トシリズマブ]です。

このページでは、アクテムラの作用機序、特徴、副作用について解説しています。

アクテムラ注[トシリズマブ]:関節リウマチ治療薬

アクテムラ注[トシリズマブ]は、関節リウマチに使用される治療薬です。

関節リウマチとは、身体の免疫反応が異常を起こすことで、自分自身の細胞を攻撃してしまう疾患です。

これを自己免疫疾患と言います。

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。

関節リウマチの患者の多くは、血液検査においてリウマトイド因子・抗CCP抗体・赤沈などの値が高いことが知られています。

関節リウマチの症状

◆朝のこわばり:リウマトイド結節

朝起きたときに、手足が固まって動きにくくなります。

◆手や足の関節の腫れ:

特に小関節からはじまります。

◆皮下結節[リウマトイド結節]:

ひじやひざの関節に大きいこぶのようなものができます。

関節破壊の進行は発症後早い段階から急速に起こることが最近になってわかってきました。

そのため、関節リウマチは早期に発見・治療を行えば、症状をうまくコントロールでき関節破壊の進行を抑制できるため、早期の発見・診断が重要とされています。

アクテムラ注[トシリズマブ]の作用機序、特徴

関節リウマチは、自己免疫疾患であり激しい痛みを伴う場合があります。

そのため、対症療法としてNSAIDsやステロイドが使用されます。

また、サイトカインの過剰分泌により炎症が悪化するため、疾患そのものに対する治療薬として、抗体の産生抑制薬や免疫抑制薬が使用されます。

MEMO

アクテムラ注は、IL-6と呼ばれる炎症性サイトカインの働きを抑制する抗リウマチ薬です。

一般的には、リウマトレックス[メトトレキサート]で効果不十分の場合に使用されます。

IL-6は、もともとはB細胞を抗体産生細胞に分化する働きがあるとされていました。

しかし、IL-6受容体にくっつき炎症を起こす作用もあり、関節リウマチ患者は大量に産生していることがわかっています。

リウマチTNFα

アクテムラ注は、膜結合性および可溶性IL-6と結合し、IL-6受容体への結合を阻害することで、炎症反応や軟骨の損傷を抑制します。

アクテムラ注作用機序

やっくん

アクテムラ注[トシリズマブ]は、IL-6に結合しその作用を阻害することで、関節リウマチ症状を緩和します。

アクテムラ注[トシリズマブ]の特徴

アクテムラ注[トシリズマブ]の特徴として、寛解率の高さが挙げられます。

アクテムラ単独とMTX併用時の寛解率の比較

他の生物学的製剤は、メトトレキサート[MTX]と併用することで寛解率が高くなりますが、アクテムラ注はMTXと併用せずとも寛解率が高くなります。

アクテムラ52週単独寛解率

[中外製薬HPより引用改変]

グラフより24週の時点で、アクテムラ+MTX併用群69.6%、アクテムラ単剤群55.0%の寛解率でした。

アクテムラ注[トシリズマブ]の副作用

アクテムラ注[トシリズマブ]は、関節リウマチの治療薬として、2005年に発売された薬です。

注意

主な副作用としては、鼻咽頭炎[53.8%]、コレステロール増加[37.3%]、LDL 増加[18.9%]、トリグリセリド増加[16.1%]、ALT(GPT)上昇[15.2%]などが知られています。

アクテムラ注は、肺炎や敗血症などの感染症において致命的な経過をたどる可能性があるとされています。

この際、IL-6の作用を阻害することから、肺炎等に感染しても発熱せずCRP上昇を伴わない“マスキング”が問題となります。

その他多くの注意が必要な薬であるため、使用の可否の検討、十分な観察が必要であると警告されています。

アクテムラ注[トシリズマブ]の禁忌

  • 重篤な感染症[感染症が悪化するおそれがあります。]
  • 活動性結核[症状を悪化させるおそれがあります。]

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