糖尿病治療薬、セイブル[ミグリトール]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
セイブル[ミグリトール]:糖尿病治療薬
セイブル[ミグリトール]は2型糖尿病に使用される治療薬です。
糖尿病とは、字のごとく血液中の糖分濃度や尿中の糖分濃度が高くなる疾患です。
なぜ尿中にブドウ糖が含まれるのか?
通常、グルコースとも呼ばれるブドウ糖は、私たちが活動するためのエネルギーとして使用されます。
エネルギーとして使用する流れが、いわゆる解糖系とクエン酸回路です。
このように、私たちは身体を動かすために、食事からエネルギー源となるブドウ糖[グルコース]を摂取するのです。
そのため、私たちの身体の中では、せっかくのエネルギー源を簡単には体外に出さないようにといった仕組みができています。
そのひとつが、腎臓であり、尿中に溶けているブドウ糖をもう一度使用するために回収する働きがあるのです。
よって、尿の中には通常ブドウ糖が含まれることはありません。
糖尿病患者では、腎臓が処理できない量のブドウ糖が血液中や尿中に含まれるため、糖尿をもたらすのです。
糖尿病になると何がダメなのか?
血液中や尿中にブドウ糖[グルコース]が多くなればどうなるのでしょうか?
血液中のブドウ糖量が多くなると、血液が流れにくくなり血管が詰まったり、傷ついてしまいます。
特に太い血管よりも、細い血管[毛細血管]に対する影響が顕著です。
糖尿病では、この毛細血管に非常に影響が出やすいことから、毛細血管が多く存在する場所を3大合併症と定めています。
糖尿病性3大合併症は、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害と定められています。
特に糖尿病性腎症にかかると、最終的には血液透析[年間医療費約500万円]を行うケースが少なくありません。
また、がんのリスクや認知症のリスクが非常に高くなることも知られています。
このような背景から、国はメタボ検診などの特定保健指導によって糖尿病予備軍の方に対して、食事や運動の指導を行っているのです。
セイブル[ミグリトール]の作用機序、特徴
糖尿病の原因は、1型糖尿病と2型糖尿病で異なります。
生活習慣が原因の糖尿病は2型糖尿病です。
2型糖尿病の治療の場合、インスリンが分泌されないのか[インスリン分泌不全型]、インスリンがあっても上手く働かないのか[インスリン抵抗性型]を考慮しなければなりません。
セイブルは、2型糖尿病の治療薬として使用されます。
セイブルは、アマリールやグリミクロンのようなインスリン分泌不全型、アクトスやメトグルコのようなインスリン抵抗性型とは全く異なる機序で高血糖を改善します。
セイブルが用いられるのは、食後に急激に上がる高血糖の改善です。
食後に血糖値が高くなる原因は、食事中に含まれる糖質から消化されてできるブドウ糖[グルコース]が原因です。
糖質は、唾液・胃液・腸液などの消化液中に含まれる消化酵素によって細かく分解され、最終的にブドウ糖[グルコース]となって腸から吸収されます。
消化酵素とは、上の図にあるアミラーゼやα-グルコシダーゼなどです。
セイブルは、α-グルコシダーゼを阻害することで、二糖類であるマルトースがブドウ糖[グルコース]に分解させる経路を遅らせることで、急激な血糖値の上昇を抑えるのです。
やっくん
セイブル[ミグリトール]は、α-グルコシダーゼを阻害することで、二糖類[マルトース]の分解を遅らせ、食後のブドウ糖[グルコース]の吸収を抑制します。
セイブルは、食後の高血糖を改善することが特徴です。
そのため、速効性スルホニルウレア薬と同様、食事の直前に服用します。
飲み忘れ時は、時間が経ってしまうとほとんど効果を得ることができません。
食事開始15分後くらいまでに服用すれば血糖値の上昇を抑制する効果があるとされています。
セイブル[ミグリトール]の強さ:グルコバイ[アカルボース]ベイスン[ボグリボース]との比較
α-グルコシダーゼ阻害薬[α-GI薬]は主に3つありますが、それぞれα-グルコシダーゼ阻害作用の強さは以下の関係になります。
アカルボース>ミグリトール=ボグリボース
セイブル[ミグリトール]の副作用
セイブル[ミグリトール]は、糖尿病の治療薬として、2006年に発売された比較的新しい薬です。
主な副作用としては、鼓腸[19.1%]、下痢[18.3%]、腹部膨満[14.9%]、低血糖[7.8%]でなどが挙げられます。
他のα-グルコシダーゼ阻害薬[α-GI]と比較して、唯一ラクタマーゼ阻害作用があるため、下痢の副作用が多い傾向にあります。
セイブルでは放屁[おなら]や腹部膨満[おなかが張る]副作用が多い
セイブルの副作用では、放屁や腹部膨満の副作用が起こりやすいとされています。
これは、セイブルの作用機序がブドウ糖[グルコース]の消化を遅らせることに由来します。
セイブルが、α-グルコシダーゼに作用することで、マルトースの量、腸内に滞在する時間が増えます。
すると、腸内細菌がα-グルコシダーゼの代わりに、マルトースを分解してしまい、その際にガスが発生するのです。
このガスが、セイブルの副作用である、おならやおなかの張りの原因というわけです。
この消化器系の副作用は、服用開始1-2日後に多くあらわれ、3日目から減少、1週間後に多くが消失するとされています。
セイブル[ミグリトール]の禁忌
- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡
- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷
- 妊婦、妊娠している可能性のある婦人
腎排泄型の薬剤なので、腎不全患者や透析患者には禁忌ではないですが慎重投与となっています。