タリージェ［ミロガバリン］作用機序、特徴、副作用

糖尿病による神経痛などで使用される薬のひとつがタリージェ［ミロガバリン］です。

このページでは、タリージェの作用機序、特徴、副作用について解説しています。

タリージェ［ミロガバリン］：末梢性神経障害性疼痛治療薬

タリージェ［ミロガバリン］は、糖尿病などによって引き起こされる神経障害・神経痛に使用される治療薬です。

神経障害・神経痛の原因を取り除くのではなく、対症療法として使用されています。

糖尿病とは、字のごとく血液中の糖分濃度や尿中の糖分濃度が高くなる疾患です。

なぜ尿中にブドウ糖が含まれるのか？

通常、グルコースとも呼ばれるブドウ糖は、私たちが活動するためのエネルギーとして使用されます。

エネルギーとして使用する流れが、いわゆる解糖系とクエン酸回路です。

このように、私たちは身体を動かすために、食事からエネルギー源となるブドウ糖［グルコース］を摂取するのです。

そのため、私たちの身体の中では、せっかくのエネルギー源を簡単には体外に出さないようにといった仕組みができています。

そのひとつが、腎臓であり、尿中に溶けているブドウ糖をもう一度使用するために回収する働きがあるのです。

よって、尿の中には通常ブドウ糖が含まれることはありません。

糖尿病患者では、腎臓が処理できない量のブドウ糖が血液中や尿中に含まれるため、糖尿をもたらすのです。

糖尿病になると何がダメなのか？

血液中や尿中にブドウ糖［グルコース］が多くなればどうなるのでしょうか？

血液中のブドウ糖量が多くなると、血液が流れにくくなり血管が詰まったり、傷ついてしまいます。

特に太い血管よりも、細い血管［毛細血管］に対する影響が顕著です。

糖尿病では、この毛細血管に非常に影響が出やすいことから、毛細血管が多く存在する場所を3大合併症と定めています。

糖尿病性3大合併症は、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害と定められています。

特に糖尿病性腎症にかかると、最終的には血液透析［年間医療費約500万円］を行うケースが少なくありません。

また、がんのリスクや認知症のリスクが非常に高くなることも知られています。

このような背景から、国はメタボ検診などの特定保健指導によって糖尿病予備軍の方に対して、食事や運動の指導を行っているのです。

タリージェ［ミロガバリン］の作用機序、特徴

糖尿病が進行すると、合併症を引き起こします。

糖尿病合併症のひとつが神経障害、神経痛です。

タリージェ［ミロガバリン］は、Ca²⁺チャネルのα₂δサブユニットに結合します。

神経痛が起きているとき、神経前シナプスにCa²⁺が流入することによって、神経伝達物質を過剰に放出します。
 
このときに放出される神経伝達物質には以下のものが含まれます。

などが過剰に放出されています。

タリージェ［ミロガバリン］は、神経前シナプスへのカルシウムの流入を低下させ、シナプス終末における各種興奮性神経伝達物質の放出を抑制することで、鎮痛作用を示すと考えられています。

タリージェの特徴：リリカ［プレガバリン］との違い

タリージェと同じ作用機序の薬として、これまではリリカ［プレガバリン］が使用されてきました。

2017年12月5日 リリカ［プレガバリン］作用機序、特徴、副作用

タリージェ、リリカともに“α₂δサブユニット”に結合することで、鎮痛効果を示す一方、眠気やふらつきなどの中枢神経系への副作用が生じていると考えられています。

α₂δサブユニットには2つのサブタイプがあります。

タリージェとリリカでは、それぞれにリガンドとして結合してからの解離速度が異なると考えられています。

このデータから、タリージェではリリカよりも中枢系への副作用が少なく鎮痛効果を発揮するのではと期待されています。

タリージェ［ミロガバリン］の安定性：一包化、粉砕の可否

タリージェは、保管上、光・温度・湿度に対して注意しなければなりません。

製薬メーカーに聞いたところ、一包化や粉砕について、通常の保存下では問題ないという回答でした。

ただし、40℃75％などの苛酷条件では、安定性が低いことが報告されています。

タリージェ［ミロガバリン］と食事の影響

タリージェは、必ずしも食後に服用しなければならない薬ではありません。

むしろ食後服用でTmaxが遅くなり、AUCやCmaxの低下が報告されています。

タリージェ［ミロガバリン］の副作用

タリージェ［ミロガバリン］は、末梢性神経障害性疼痛の治療薬として、2019年に承認された薬です。

リリカにも同様の副作用が報告されていますが、体重増加や浮腫の詳細な機序はわかっていません。

タリージェ［ミロガバリン］の禁忌

• 特になし