ケアラム、コルベット[イグラチモド]作用機序、特徴、副作用

関節リウマチ薬イラスト

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ケアラム、コルベット[イグラチモド]:関節リウマチ治療薬

ケアラム、コルベット[イグラチモド]は、関節リウマチに使用される治療薬です。

関節リウマチとは、身体の免疫反応が異常を起こすことで、自分自身の細胞を攻撃してしまう疾患です。

これを自己免疫疾患と言います。

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。

関節リウマチの患者の多くは、血液検査においてリウマトイド因子・抗CCP抗体・赤沈などの値が高いことが知られています。

関節リウマチの症状は、

◆朝のこわばり:

朝起きたときに、手足が固まって動きにくくなります。

リウマトイド結節

◆手や足の関節の腫れ:
特に小関節からはじまります。

◆皮下結節[リウマトイド結節]:
ひじやひざの関節に大きいこぶのようなものができます。

ケアラム、コルベット[イグラチモド]の作用機序、特徴

関節リウマチは、自己免疫疾患であり激しい痛みを伴う場合があります。

そのため、対症療法としてNSAIDsやステロイドが使用されます。

また、疾患そのものに対する治療薬として、抗体の産生抑制薬や免疫抑制薬が使用されます。

ケアラム、コルベットは、免疫グロブリン・炎症性サイトカインの産生を抑制することで抗リウマチ薬として使用されます。

免疫反応は、以下の図のような流れで行われます。

免疫反応

  1. 抗原提示細胞であるマクロファージや樹状細胞がヘルパーT細胞に情報を伝えます。
  2. ヘルパーT細胞はB細胞を活性化し、抗体を産生します。
  3. また、キラーT細胞の活性化により、直接細胞を攻撃します。

ケアラム、コルベットは、B細胞から産生される免疫グロブリンやマクロファージ等から産生される炎症性サイトカインの産生を抑制します。

これは、免疫反応の調節に働く転写因子=NFκB[Nuclear Factor κ B]の活性化抑制によるものと考えられています。

ケアラム作用機序

やっくん

やっくん

ケアラム、コルベット[イグラチモド]は、NFκBの活性化抑制することで、免疫グロブリン・炎症性サイトカインの産生が抑制され、関節リウマチ症状を緩和します。

 

ケアラム、コルベットは、肝機能障害の発現率が高くなるため、投与開始は25mg/日から始め、4週以降に50mg/日へ増量します。

ケアラム、コルベット[イグラチモド]の副作用

ケアラム、コルベット[イグラチモド]は、関節リウマチの治療薬として、2012年に発売された薬です。

主な副作用としては、ALT(GPT)増加[18.55%]、AST(GOT)増加[16.54%]、γ‒GTP増加[15.72%]、Al‒P増加[14.91%]、NAG増加[9.02%]、尿中β2ミクログロブリン増加[7.39%]、総胆汁酸増加[5.71%]、腹痛[5.51%]、発疹[5.14%]などが知られています。

ケアラム、コルベット[イグラチモド]の禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  • 重篤な肝障害
  • 消化性潰瘍
  • ワーファリン(ワルファリン)
    [製造販売後、ワーファリンの作用が増強し、重篤な出血やPT‒INR増加が報告され、そのうち死亡例が認められたことから併用禁忌となっています。
    そのため、ワルファリンの治療を必要とする患者には、ワルファリンの治療を優先し、本剤を投与しないこととされています。]

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