テグレトール、レキシン［カルバマゼピン］作用機序、特徴、副作用

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てんかんの治療薬として使用される薬のひとつが、テグレトール、レキシン［カルバマゼピン］です。

今回は、テグレトール、レキシン［カルバマゼピン］の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

テグレトール、レキシン［カルバマゼピン］：てんかん治療薬

テグレトール、レキシン［カルバマゼピン］は、抗てんかん薬として使用されています。

てんかんは、2回目のてんかん発作が起きた後に、発作の再発率が高いことがわかっています。

そのため、一般的には、2回目の発作が起きた後に治療を開始します。

［てんかん治療ガイドライン2010より］

てんかん発作は、脳の大部分が興奮して起こる全般発作と、脳の一部が興奮して起こる部分発作の2つに分かれます。

全般発作は強直間代性発作、欠神発作、ミオクロニー発作の3つに、部分発作は単純部分発作と複雑部分発作の2つにさらに分かれます。

てんかん発作は、脳の中にある電気信号を送る細胞が異常に興奮したために起こる発作です。

ここでいう異常に興奮した状態とは、興奮系のイオンが過剰になっている状態、あるいは抑制系のイオンが不足している状態をいいます。

興奮系のイオンとは、Na⁺イオンやCa²⁺イオン、抑制系のイオンとはCl^–イオンを指します。

MEMO

テグレトールは、Na⁺受容体に働き、Na⁺イオンの流入を抑制することで、脳内の興奮を抑制します。

効果の発現は遅く、定常状態まで3-6日程度掛かります。

やっくん

テグレトール/レキシン［カルバマゼピン］は、Na受容体に作用し、興奮系イオンのNa⁺イオンを細胞外に留めることで、脳細胞の異常な興奮を抑制します。

テグレトールとレキシンは販売元の製薬メーカーが違うため薬の名称は異なりますが、入っている成分は全く同じカルバマゼピンです。

レキシンはテグレトールよりも薬の価格が安いジェネリック医薬品です。

テグレトール/レキシン［カルバマゼピン］は、日本では1966年から使用されている比較的古い薬です。

注意

代表的な副作用としては、眠気［14％］、めまい、ふらつき［9％］、ひどい場合は再生不良性貧血等の重篤な血液障害、中毒性表皮壊死融解症、肝機能障害が挙げられます。

飲み始めは眠気の副作用が生じやすいため、少しずつ増量するなど注意が必要です。

重篤な血液障害
〔血液障害が報告されており、血液の異常を更に悪化させるおそれがあります。〕
第II度以上の房室ブロック、高度の徐脈（50拍/分未満）
〔心筋細胞のナトリウムチャンネルを阻害するため、刺激伝導を抑制し、更に高度の房室ブロックを起こすことがあります。〕
ブイフェンド［ボリコナゾール］、アドシルカ［タダラフィル］、エジュラント［リルピビリン］
〔CYP3A4誘導作用によって、これらの薬剤が代謝され、血中濃度が減少するおそれがあります。〕
ポルフィリン症の患者
〔薬物代謝酵素誘導作用によって、ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがあります。〕