セララ[エプレレノン]作用機序・特徴

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セララ[エプレレノン]:利尿薬の使い分け

高血圧

セララ[エプレレレン]は利尿作用のある高血圧治療薬として使用される治療薬です。

 

血圧降下薬として利尿薬を使う場合は、一般的にサイアザイド系利尿薬が使用されることが多く、特にeGFR[腎機能の指標]が30以上ではサイアザイド系利尿薬を用います。

 

利尿薬使い分け 

 

一方で、eGFRが30未満の場合はループ利尿薬を用います。
ループ利尿薬はサイアザイド系利尿薬よりも利尿効果は高くなるんですが、降圧効果は低いとされているため、効果が不十分の場合に両者を併用することもあります。

 

他の血圧降下薬との併用も推奨される場合がありますが、糖・脂質代謝に影響を与えるため、β遮断薬との併用は行いません。

 

低ナトリウム血症や低カリウム血症、耐糖能低下による高血糖、高尿酸血症、高中性脂肪血症などへの副作用に注意します。

 

セララ[エプレレノン]の作用機序、特徴

カリウム保持性利尿薬は、アルダクトン[スピロノラクトン]、トリテレン[トリアムテレン]などが分類されています。

 

セララ[エプレレノン]はカリウム保持性利尿薬で比較的新しい薬です。

 

 

セララ作用機序

 

腎臓中の尿細管は、近位尿細管、ヘンレループ、遠位尿細管、集合管の4つに分かれます。
尿細管の主な役割は、身体に必要な物質を回収して再利用する「再吸収」を行うことです。

 

セララ作用機序

やっくん

セララは、アルドステロンの結合部位を阻害し、遠位尿細管から集合管におけるNa+とK+の交換ポンプを抑制します。

 

ナトリウムが尿として身体の外に排出されるため、身体の中の血液量が減り、塩分によるむくみが減ることで血圧が下がるのです。

 

セララ[エプレレノン]の副作用

セララ[エプレレノン]は、2007年に高血圧症の治療薬として発売されました。

 

主な副作用は、頭痛[6.1%]、めまい[2.6%]、嘔気[1.9%]、高カリウム血症[1.7%]、疲労[1.6%]、ALT(GPT)上昇[1.4%]、γ-GTP 上昇[1.3%]、消化不良[1.2%]、AST(GOT)上昇[1.2%]、筋痙攣[1.0%]、高尿酸血症[1.0%]などが報告されています。

 

しかし、サイアザイド系利尿薬やループ利尿薬で見られてた低カリウム血症、高血糖、高尿酸血症などの代謝異常が認められにくいのがセララの特徴です。

 

なぜなら、カリウムイオンを尿中に排出することなく、ナトリウムイオンのみを尿中に排出するためです。

 

よって、生じる可能性のある副作用としては、高カリウム血症、低ナトリウム血症です。

 

セララ[エプレレノン]の禁忌

  • 高カリウム血症の患者もしくは本剤投与開始時に血清カリウム値が5.0mEq/L 超

    [高カリウム血症を増悪させるおそれがあります。]

  • 微量アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病患者

    [高カリウム血症を誘発させるおそれがあります。]

  • 重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス30mL/分未満)

    [高カリウム血症を誘発させるおそれがあります。]

  • 重度の肝機能障害(Child-Pugh 分類クラスC の肝硬変に相当)

    [高カリウム血症等の電解質異常が発現するおそれがあります。]

  • カリウム製剤
  • アルダクトン[スピロノラクトン]
  • トリテレン[トリアムテレン]
  • ソルダクトン[カンレノ酸カリウム]
  • イトリゾール[イトラコナゾール]
  • ノービア[リトナビル]
  • ビラセプト[ネルフィナビル]
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